Werkzeuge für die Kinaseforschung

c-Kit c-Met EGFR ErbB2 FGFR IGF-1R CSF1R FLT3 ALK DDR1 EphB3 Src MEKK2/3 MEK5 ERK5 JNK p38 RSK MNK Ras Raf MEK1/2 ERK1/2 IKK PKB/AKT mTOR S6K AMPK PDK1 PKC PI3K GSK3 JAK STAT FAK DNA-PK ATM C-Abl Chk1/2 Wee1 Aurora Plk Cdc25 CDK

Kinasen sind wohl eines der wichtigsten Targets für Medikamente aufgrund der Bedeutung, die ihre Mutationen, Überexpression und Dysregulation bei allen wichtigen Pathologien spielen. Hierzu gehören immunologische, entzündliche, degenerative, metabolische, kardiovaskuläre Erkrankungen sowie Infektionskrankheiten. Das liegt daran, dass Kinasen fast jeden Signalübertragungsprozess im Körper steuern.

Kinasen katalysieren die Übertragung von Phosphatgruppen. Aufgrund der Art der phosphorylierten Gruppen werden diese Enzyme in Serin-/Threonin-Kinasen, Tyrosinkinasen (sowohl Rezeptor- als auch Nichtrezeptorproteine) und Tyrosinkinase-ähnliche Enzyme eingeteilt. Eine kleine Gruppe von Enzymen inklusive MEK1/2, die die Phosphorylierung sowohl von Threonin- als auch von Tyrosinresten innerhalb des Aktivierungssegments von Zielproteinen katalysieren, werden als Kinasen mit doppelter Spezifität klassifiziert.

Mehr als 200 verschiedene oral wirksame Proteinkinase-Inhibitoren befinden sich weltweit in klinischen Studien. Eine regelmäßig aktualisierte Liste dieser Studien finden Sie hier. Insbesondere richten sich diese Verbindungen gegen eine kleine Gruppe (~40 verschiedene Proteinkinasen) der mehr als 500 Mitglieder der menschlichen Proteinkinase-Superfamilie. Zu den häufigsten Targets gehören ALK, B-RAF, Bcr-Abl, der epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) und der vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktor-Rezeptor (VEGFR). Die verfügbaren Antikörper, Inhibitoren und Screening-Bibliotheken ermöglichen es der Arzneimittelentwicklung, neue Kinase-Targets zu validieren, Resistenzen zu überwinden, eine Targetselektivität zu erzielen (um Off-Target-Effekte zu reduzieren) und effiziente Technologien für das Wirkstoff-Screening und die Profilerstellung zu entwickeln.

 

Entdecken Sie mehr als 1.155 Kinase-inhibitoren von Cayman Chemical

Klicken Sie auf einen der Kreise in der Abbildung, um Inhibitoren für bestimmte Kinasen zu finden

Kinase-Signaling-Pathways

Signaltransduktionswege der Hauptkinasen. Türkisfarbene Kreise stehen für Proteinkinasen, Achtecke für verwandte Proteine und Fünfecke für Second-Messenger. Adaptiert vom Harvard Medical School LINCS Center. Laden Sie sich diese Darstellung von Cayman Chemical herunter.

 

Ausgewählte Kinase-Antikörper von Rockland Immunochemicals

Rockland Immunochemicals hat eine lange Tradition in der Entwicklung wichtiger Antikörper für die Kinaseforschung:

Antikörper Reaktivität Anwendung
Anti-AKT Human (Erwartet: Mouse, Rat, Chicken) WB, IHC, IF, IP, ELISA
Anti-AKT, clone 18F10.E5 Human, Mouse (Erwartet: Rat, Chimpanzee) ELISA, WB, IHC
Anti-phospho-AKT (Ser473), clone 17F6.B11 Human, Mouse (Erwartet: Rat, Chimpanzee) ELISA, WB, IHC
Anti-phospho-AKT (Thr308), clone 18F3.H11 Human, Mouse (Erwartet: Wide) ELISA, WB, IHC
Anti-phospho-AKT (Thr308), DyLight(TM) 488 conjugated, clone 18F3.H11 Human, Mouse (Erwartet: Wide) IF, FLISA, FWB
Anti-phospho-AKT (Thr308) Human WB, ELISA
Anti-ATM Protein Kinase Human WB, IF, ELISA
Anti-phospho-ATM Protein Kinase (Ser1981), clone 10H11.E12 Human, Mouse, Rat ELISA, WB, IP, IF
Anti-phospho-ATM Protein Kinase (Ser1981), clone 7C10D8 Human, Mouse ELISA, WB, IHC, FC
Anti-phospho-ATM Protein Kinase (Ser1981) Human ELISA, WB
Anti-phospho-ATM Protein Kinase (Ser1981), Peroxidase conjugated, clone 10H11.E12 Human, Mouse ELISA, WB
Anti-phospho-ATM Protein Kinase (Ser1981), Biotin conjugated, clone 10H11.E12 Human, Mouse ELISA, WB, IP, IF
Anti-MEK1 C-Term, clone 13B6.G12 Human, Mouse, Rat ELISA, WB
Anti-phospho-MEK1 (Ser222)/phospho-MEK2 Ser226), clone 17C9.E1.H2.D7.H7.D5 Human, Mouse, Rat ELISA, WB
Anti-phospho-MEK1/2 (Ser218/Ser222) Human, Mouse, Rat WB
Anti-MEK2 N-Term Human, Mouse, Rat ELISA, IHC, WB
Anti-MEK2 N-Term, clone 19G10.F1.E2  Human, Mouse, Rat ELISA, WB
Anti-MEK2 C-Term, clone 12A6.G1.G11 Human, Mouse, Rat ELISA, WB

 

Vereinfachtes Screening und Treffersuche

Comprehensive Kinase Screening Library

Comprehensive-Kinase-Screening-Library

  • Besteht aus 11 Platten mit mehr als 850 selektiven und nicht-selektiven Kinase-Inhibitoren
  • Enthält Inhibitoren von Lipid-, Rezeptor- und Nichtrezeptor-Tyrosin, Serin/Threonin- und dualspezifischen Kinasen
  • Zu den Targets gehören unter anderem die ROCK-, ALK-, GSK3-, PKC-, PDGFR-, VEGFR-, Src-, MAPK-, CDK- und PI3K-Kinase-Familien