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The Aurora kinases are a family of serine/threonine kinases that are key regulators of mitosis and cytokinesis. PF-03814735 is a reversible inhibitor of both Aurora A and B kinases with IC50 values of 0.8 and 5 nM, respectively, in in vitro activity assays. PF-03814735 also inhibits the kinases FLT1, FAK, TrkA, Met, and FGFR1 with IC50 values of 10, 22, 30, 100, and 100 nM, respectively. PF-03814735 inhibits cell proliferation of HCT116, HL-60, A549, and H125 tumor cell lines with IC50 values ranging from 42-150 nM and shows in vivo efficacy in an HCT116 tumor xenograft mouse model. PF-03814735 has been shown to be particularly sensitive towards inhibiting the growth of small cell lung cancer cell lines and other tumors driven by the Myc family genes.Formal Name: N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]-acetamide. CAS Number: 942487-16-3. Molecular Formula: C23H25F3N6O2. Formula Weight: 474.5. Purity: >95%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 20 mg/ml, DMSO: 16 mg/ml, Ethanol: 20 mg/ml, Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.10 mg/ml. lambdamax: 203, 240, 275 nm. SMILES: O=C(CNC(C)=O)N1[C@@H](CC[C@H]21)C3=C2C=C(NC4=NC(NC5CCC5)=C(C(F)(F)F)C=N4)C=C3. InChi Code: InChI=1S/C23H25F3N6O2/c1-12(33)27-11-20(34)32-18-7-8-19(32)16-9-14(5-6-15(16)18)30-22-28-10-17(23(24,25)26)21(31-22)29-13-3-2-4-13/h5-6,9-10,13,18-19H,2-4,7-8,11H2,1H3,(H,27,33)(H2,28,29,30,31)/t18-,19+/m0/s1. InChi Key: RYYNGWLOYLRZLK-RBUKOAKNSA-N.
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