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The p97 AAA (ATPase associated with diverse cellular activities) is a ubiquitin-selective chaperone known to play a critical role in the degradation of misfolded membrane and secretory proteins and has been linked to various cellular processes that require unfolding and disassembly of protein complexes. Valosin-containing protein (VCP), also known as VCP/p97, is an AAA ATPase family member that serves as an integral component of the ubiquitin fusion degradation pathway and is overexpressed in many tumor types. NMS-873 is a VCP inhibitor (IC50 = 24 nM) that demonstrates potent selectivity for VCP/p97 compared to a panel of other AAA ATPases, Hsp90, and 53 additional analyzed kinases (IC50s >10 µM). It has been shown to inhibit the proliferation of HCT116 cancer cells with an IC50 value of 380 nM.Formal Name: 3-[3-(cyclopentylthio)-5-[[[2-methyl-4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]oxy]methyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-pyridine. CAS Number: 1418013-75-8. Synonyms: VCP Inhibitor III. Molecular Formula: C27H28N4O3S2. Formula Weight: 520.7. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 30 mg/ml, DMSO: 30 mg/ml, DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml, Ethanol: 0.5 mg/ml. lambdamax: 266 nm. SMILES: CC1=C(C2=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C2)C=CC(OCC3=NN=C(SC4CCCC4)N3C5=CN=CC=C5)=C1. InChi Code: InChI=1S/C27H28N4O3S2/c1-19-16-22(11-14-25(19)20-9-12-24(13-10-20)36(2,32)33)34-18-26-29-30-27(35-23-7-3-4-8-23)31(26)21-6-5-15-28-17-21/h5-6,9-17,23H,3-4,7-8,18H2,1-2H3. InChi Key: UJGTUKMAJVCBIS-UHFFFAOYSA-N.
Schlagworte:
VCP Inhibitor III, 3-[3-(cyclopentylthio)-5-[[[2-methyl-4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]oxy]methyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-pyridine
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