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Zileuton is a reversible 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitor. It inhibits 5-LO activity in rat basophilic leukemia-1 (RBL-1) cell supernatant with an IC50 value of 0.5 µM. Zileuton inhibits leukotriene B4 (LTB4, Cay-20110) production induced by the calcium ionophore A23187 (Cay-11016) in purified human peripheral blood polymorphonuclear leukocytes (PMNLs, IC50 = 0.6 µM). Zileuton (10 mg/kg, p.o.) prevents antigen challenge-induced increases in specific lung resistance in a sheep model of asthma at 4 to 8 hours post-challenge following administration 2 hours pre-challenge. Formulations containing zileuton have been used in the prophylaxis and chronic treatment of asthma.Formal Name: N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-N-hydroxy-urea. CAS Number: 111406-87-2. Synonyms: A 64077. Molecular Formula: C11H12N2O2S. Formula Weight: 236.3. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 30 mg/ml, DMSO: 30 mg/ml, DMSO:PBS (pH 7.2)(1:1): .5 mg/ml, Ethanol: 10 mg/ml. lambdamax: 203, 230, 260, 299 nm. SMILES: CC(N(C(N)=O)O)C(S1)=CC2=C1C=CC=C2. InChi Code: InChI=1S/C11H12N2O2S/c1-7(13(15)11(12)14)10-6-8-4-2-3-5-9(8)16-10/h2-7,15H,1H3,(H2,12,14). InChi Key: MWLSOWXNZPKENC-UHFFFAOYSA-N.
Schlagworte:
A 64077, N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-N-hydroxy-urea
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