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TP-0472993 is an inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP4A11 and CYP4F2 (IC50s = 140 and 40 nM, respectively). It is selective for CYP4A11 and CYP4F2 over a panel of eight additional CYPs at 10 µM. TP-0472993 inhibits 20-HETE (Cay-90030) production in rat renal microsomes (IC50 = 347 nM). In vivo, TP-0472993 (0.03-1 mg/kg) inhibits 20-HETE production in rats. It also reduces renal fibrosis and IL-1beta and TNF-alpha levels in a mouse model of folic acid-induced nephropathy and a mouse model of unilateral ureteral obstruction-induced neuropathy when administered at a dose of 3 mg/kg.Formal Name: 1-[4-[[[6-(1H-pyrazol-3-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-1-piperidinyl]-ethanone. CAS Number: 2126874-77-7. Molecular Formula: C16H20N4O2. Formula Weight: 300.4. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A solid. Solubility: DMSO: Sparingly Soluble: 1-10 mg/ml. SMILES: O=C(C)N1CCC(CC1)COC2=CC=C(C3=NNC=C3)N=C2. InChi Code: InChI=1S/C16H20N4O2/c1-12(21)20-8-5-13(6-9-20)11-22-14-2-3-15(17-10-14)16-4-7-18-19-16/h2-4,7,10,13H,5-6,8-9,11H2,1H3,(H,18,19). InChi Key: GNQGSUOEYQIORN-UHFFFAOYSA-N.
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