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Specific nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor (IC50=19nM), consequently blocking the NAD+ salvage pathway and leading to blockage of GLUT1 expression. Glucose transporter 1 (GLUT1) inhibitor (IC50 ~1µM). Inhibits glucose uptake across the plasma membranes of mammalian cells and consequently decreases glycolysis. Anticancer agent. Shown to induce necrosis in cancer cells that lack the von Hippel-Lindau (VHL) tumor suppressor gene, which overexpresses GLUT1. VHL-deficient cancer cells are dependent on the high affinity GLUT1 transporter and aerobic glycolysis for ATP production. Completely suppresses the glucose uptake activity and induces apoptosis in GLUT1 expressing myeloma cells as well. Useful agent for immunometabolism research. Toxic to human pluripotent stem cells (hPSCs) and used to selectively eliminate hPSCs from mixed cultures.
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