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Proteinase-activated receptor 2 (PAR2) is a G protein-coupled receptor that is cleaved by serine proteases, resulting in self-activation of the receptor by a tethered ligand. The ligand corresponds to residues 39-44 (SLIGRL in mouse PAR-2). SLIGRL-NH2 is a recombinant peptide that activates PAR2 (EC50 = ~5 µM), without requiring receptor cleavage. This peptide does not activate PAR1. Through its effects on PAR2, SLIGRL-NH2 stimulates gastric and intestinal smooth muscle contraction and induces thermal hyperalgesia in mice. SLIGRL-NH2 is used to explore signaling through PAR2 in cells and in animals.Formal Name: L-seryl-L-leucyl-L-isoleucylglycyl-L-arginyl-L-Leucinamide, trifluoroacetate salt. Molecular Formula: C29H56N10O7 . XCF3COOH. Formula Weight: 656.8. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 20 mg/ml, DMSO: 20 mg/ml, Ethanol: 5 mg/ml, PBS (pH 7.2): 10 mg/ml. SMILES: NC(NCCC[C@H](NC(CNC([C@H]([C@H](CC)C)NC([C@@H](NC([C@H](CO)N)=O)CC(C)C)=O)=O)=O)C(N[C@H](C(N)=O)CC(C)C)=O)=N.FC(F)(C(O)=O)F. InChi Code: InChI=1S/C29H56N10O7.C2HF3O2/c1-7-17(6)23(39-27(45)21(12-16(4)5)38-25(43)18(30)14-40)28(46)35-13-22(41)36-19(9-8-10-34-29(32)33)26(44)37-20(24(31)42)11-15(2)3,3-2(4,5)1(6)7/h15-21,23,40H,7-14,30H2,1-6H3,(H2,31,42)(H,35,46)(H,36,41)(H,37,44)(H,38,43)(H,39,45)(H4,32,33,34),(H,6,7)/t17-,18-,19-,20-,21-,23-,/m0./s1. InChi Key: LVEFPJRPZFTZBQ-DBYSMBDASA-N.
Schlagworte:
L-seryl-L-leucyl-L-isoleucylglycyl-L-arginyl-L-Leucinamide, trifluoroacetate salt
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