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Sildenafil is a potent inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with IC50 values of 3.6 and 3 nM... mehr
Produktinformationen "Sildenafil"
Sildenafil is a potent inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with IC50 values of 3.6 and 3 nM for PDE5 activity in isolated rabbit platelets and human corpus cavernosum, respectively. It is selective for PDE5 over PDE1 and PDE3 (IC50s = 0.26 and 65 µM, respectively). Sildenafil reverses glucose-induced decreases in angiopoietin 1 (ANG1) expression and reduction of capillary-like tube formation by mouse dermal endothelial cells in vitro and increases the number of functional blood vessels and regional blood flow in the sciatic nerve in a db/db mouse model of diabetic peripheral neuropathy. It increases the ratio of maximum intracavernosal pressure to mean arterial blood pressure (ICP/MAP), a measure of erectile function, in castrated rats when administered at a dose of 20 mg/kg per day. Sildenafil (0.5 mg/kg) also reduces cardiac arrest and resuscitation-induced increases in angiotensin II (Cay-17150), angiotensin converting enzyme (ACE), ACE2, and various angiotensin receptors and increases survival in a porcine model of ischemia/reperfusion injury. Formulations containing sildenafil have been used in the treatment of erectile dysfunction, pulmonary arterial hypertension, and high-altitude pulmonary edema associated with altitude sickness.Formal Name: 5-[2-ethoxy-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one. CAS Number: 139755-83-2. Molecular Formula: C22H30N6O4S. Formula Weight: 474.6. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 5 mg/ml, DMSO: 10 mg/ml, DMSO:PBS (pH 7.2)(1:5): 0.15 mg/ml. lambdamax: 212, 294 nm. SMILES: O=S(N1CCN(C)CC1)(C2=CC(C(NC3=C4N(C)N=C3CCC)=NC4=O)=C(OCC)C=C2)=O. InChi Code: InChI=1S/C22H30N6O4S/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29). InChi Key: BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N.
Schlagworte: | 5-[2-ethoxy-5-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one |
Hersteller: | Cayman Chemical |
Hersteller-Nr: | 10008671 |
Eigenschaften
Anwendung: | PDE5 inhibitor |
MW: | 474.6 D |
Formel: | C22H30N6O4S |
Reinheit: | >98% |
Format: | Crystalline Solid |
Datenbank Information
CAS : | 139755-83-2| Passende Produkte |
KEGG ID : | K13762 | Passende Produkte |
Handhabung & Sicherheit
Lagerung: | -20°C |
Versand: | +20°C (International: -20°C) |
Signalwort: | Warning |
GHS-Piktogramme: |
|
H-Sätze: | H302, H319, H412 |
P-Sätze: | P264, P270, P273, P280, P301+310, P305+351+338, P330, P337+313, P501 |
Achtung
Nur für Forschungszwecke und Laboruntersuchungen: Nicht für die Anwendung im oder am Menschen!
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