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Lys-(Des-Arg9, Leu8)-Bradykinin is a bradykinin B1 receptor antagonist (Ki = 0.43 nM for the rabbit aorta receptor). It is selective for the bradykinin B1 over the B2 receptor (Ki = >10 µM for the rabbit ileum receptor). Lys-(Des-Arg9, Leu8)-Bradykinin inhibits contractions induced by the bradykinin B1 receptor agonist Des-Arg9-bradykinin (Cay-31136) in isolated rabbit aortic rings (pA2 = 8.54). Intraperitoneal administration of Lys-(Des-Arg9, Leu8)-bradykinin (5 mg/kg per day for three days) reduces increases in paw edema in a rat model of arthritis induced by peptidoglycan-polysaccharide (PGPS).Formal Name: 9-L-leucine-1-9-kallidin, trifluoroacetate salt. Synonyms: [Des-Arg10,Leu9]-Kallidin, [Des-Arg10,Leu9]-KD, Lys[Leu8]Des-Arg9-BK, Lys[Leu8]Des-Arg9-Bradykinin. Molecular Formula: C47H75N13O11 . XCF3COOH. Formula Weight: 998.2. Purity: >95%. Formulation: (Request formulation change), A solid. Solubility: DMF: 1 mg/ml, DMSO: 3 mg/ml, PBS (pH 7.2): 10 mg/ml. SMILES: N[C@@H](CCCCN)C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N1[C@H](C(N2[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(N3[C@H](C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)=O)CCC3)=O)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)CCC2)=O)CCC1)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O. InChi Code: InChI=1S/C47H75N13O11.C2HF3O2/c1-28(2)24-33(46(70)71)56-42(66)36-17-10-21-58(36)44(68)34(27-61)57-40(64)32(25-29-12-4-3-5-13-29)54-38(62)26-53-41(65)35-16-9-22-59(35)45(69)37-18-11-23-60(37)43(67)31(15-8-20-52-47(50)51)55-39(63)30(49)14-6-7-19-48,3-2(4,5)1(6)7/h3-5,12-13,28,30-37,61H,6-11,14-27,48-49H2,1-2H3,(H,53,65)(H,54,62)(H,55,63)(H,56,66)(H,57,64)(H,70,71)(H4,50,51,52),(H,6,7)/t30-,31-,32-,33-,34-,35-,36-,37-,/m0./s1. InChi Key: XZONNUSAEDEAIA-YHHCAOACSA-N.
Schlagworte:
[Des-Arg10,Leu9]-Kallidin, [Des-Arg10,Leu9]-KD, Lys[Leu8]Des-Arg9-BK, Lys[Leu8]Des-Arg9-Bradykinin, 9-L-leucine-1-9-kallidin, trifluoroacetate salt
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