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GSK-J1 is a potent inhibitor of the H3K27 histone demethylases JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A), with IC50 values of 28nM and 53nM, respectively. GSK-J1 also has less potent inhibitory activity against KDM5B, KDM5C and KDM5A, with IC50 values of 170, 550 and 6,800nM, respectively. It shows no activity against other histone demethylases (IC50 >20µM), and displays no significant inhibitory activity against 100 protein kinases at a concentration of 30µM.
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