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Esculetin is a coumarin that has been found in Euphorbia and has diverse biological activities. It inhibits 5-lipoxygenase (5-LO) and 12-LO (IC50s = 4 and 2.5 µM, respectively), as well as the histone demethylase jumonji AT-rich interactive domain 1B (JARID1B, IC50 = 4.6 µM). Esculetin is active against B. cereus, S. lutea, S. aureus, S. lactis, A. faecalis, and E. coli. It reduces production of hydrogen peroxide induced by the leucin-rich repeat kinase 2 (LRRK2) mutant LRRK2G2019S, which is linked to neurotoxicity and Parkinson's disease, in Drosophila brain lysates and decreases cell death in LRRK2G2019S-expressing primary human cortical neurons. Esculetin (1.68 µmol/ear) reduces croton oil-induced ear edema in mice. It also inhibits acetylcholine-induced writhing in mice (ED50 = 69 mg/kg).Formal Name: 6,7-dihydroxy-2H-1-benzopyran-2-one. CAS Number: 305-01-1. Synonyms: Aesculetin, Cichorigenin, 6,7-Dihydroxycoumarin, NSC 26427. Molecular Formula: C9H6O4. Formula Weight: 178.1. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 50 mg/mL, DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/mL, DMSO: 30 mg/mL, Ethanol: 2 mg/mL. lambdamax: 229, 258, 300, 351 nm. SMILES: OC1=C(O)C=C(C=CC(O2)=O)C2=C1. InChi Code: InChI=1S/C9H6O4/c10-6-3-5-1-2-9(12)13-8(5)4-7(6)11/h1-4,10-11H. InChi Key: ILEDWLMCKZNDJK-UHFFFAOYSA-N. Origin: Synthetic.
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