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Description: A-366 is a highly selective peptide-competitive histone methyltransferase G9a inhibitor with IC50s of 3.3 and 38 nM for G9a and GLP, respectively.It is more than 1,000-fold selective for G9a and GLP over the other 21 methyltransferases. It is an inhibitor of the Spindlin1-H3K4me3 interaction with an IC50 of 182.6 nM.It exhibits high affinity for human H3R with a Ki value of 17 nM, and shows subtype selectivity between subgroups of the histaminergic and dopaminergic receptor families. Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase. Smiles: COc1cc2c(cc1OCCCN1CCCC1)N=C(N)C21CCC1. References: Pappano WN, et al. PLoS One. 2015, 10(7):e0131716.
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