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A family of related G-protein coupled receptors that bind sphingosine-1 phosphate (S1P) as a high-affinity ligand have recently been cloned. S1P3/EDG3 is a member of this family that is widely expressed in many tissues, signaling via the ERK-½ and PLC/IP3 pathways. CAY10444 is a selective antagonist of S1P binding to the S1P3 receptor, blocking the calcium increase in HeLa cells by about 40% when present at 10 µM.
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