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ORG 274179-0 is a thyroid-stimulating hormone receptor (TSHR) allosteric antagonist. It inhibits TSHR activation induced by bovine TSH, human TSH, or the TSH-receptor-stimulating immunoglobulin M22 in reporter assays using CHO cells expressing the human receptor (IC50s = 30, 26, and 56 nM, respectively). ORG 274179-0 inhibits bovine TSH- or M22-induced phospholipase C (PLC) activation in CHO cells expressing human TSHR (IC50s = 5 and 4 nM, respectively). InChI: InChI=1S/C28H27F3N2O2/c1-19(34)33-16-15-27(2,21-8-4-3-5-9-21)24-18-23(12-13-25(24)33)32-26(35)14-11-20-7-6-10-22(17-20)28(29,30)31/h3-10,12-13,17-18H,11,14-16H2,1-2H3,(H,32,35)/t27-/m0/s1 InChIKey: IOEFWCOWBKDSQX-MHZLTWQESA-N SMILES: O=C(NC(C=C12)=CC=C1N(C(C)=O)CC[C@@]2(C)C3=CC=CC=C3)CCC4=CC(C(F)(F)F)=CC=C4
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