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Description: GSK046 (iBET-BD2) is a potent, selective, and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50 values of 264 nM [BRD2 BD2], 98 nM [BRD3 BD2], 49 nM [BRD4 BD2], and 214 nM [BRDT BD2], respectively. It exhibits immunomodulatory activity. Target: Epigenetic Reader Domain. Smiles: C[C@H](Oc1cc(cc(F)c1NC(C)=O)C(=O)N[C@H]1CC[C@H](O)CC1)c1ccccc1. References: Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24, 368(6489): 387-394.
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